Histamin ist ein Gewebshormon. Es ist auch im Pflanzenreich und in Bakterien weit verbreitet. Histamin findet sich im menschlichen Körper fast überall, u.a. in der Haut, in der Lunge, in der Schleimhaut des Magen-Darm-Trakts und im Hypothalamus, einem Teil des Gehirns.
Es spielt bei vielen normalen und krankhaften Reaktionen eine zentrale Rolle, vor allem bei Entzündungsreaktionen und Allergien. Dem Immunsystem dient es zur Abwehr körperfremder Stoffe. So dient es als einer der Botenstoffe in der Entzündungsreaktion, um eine Anschwellung des Gewebes zu bewirken.
Im Magen-Darm-Trakt spielt es eine wichtige Rolle bei der Regulation der Magensäureproduktion und der Motilität, der Beweglichkeit des Darmes. Im Gehirn wirkt es bei der Steuerung des Schlaf-Wach-Rhythmus und der Appetitkontrolle mit.
Biochemisch ist es, wie auch Serotonin, Dopamin, Adrenalin oder Noradrenalin ein biogenes Amin. Es wird durch Abspaltung von Kohlendioxid aus der Aminosäure Histidin gebildet.
Auch Lebensmittel enthalten nennenswerte Histaminkonzentrationen, z.B. Erdbeeren, Käse, Thunfisch, Tomaten, Hefe, Schokolade, Rotwein und Sauerkraut. Von einigen Pflanzen wird Histamin als Abwehrstoff produziert (z.B. von Brennnesseln).